四神丸中用量最重的药物是补骨脂。四神丸由补骨脂、肉豆蔻、吴茱萸、五味子组成，补骨脂在方剂中起主要温肾助阳作用。
补骨脂为方中君药，性温味辛，归肾脾经，具有温肾助阳、纳气平喘功效，临床常用于肾阳不足所致腰膝冷痛等症状。
肉豆蔻为臣药，性温味辛，归脾胃大肠经，主要功效为温中行气、涩肠止泻，可辅助补骨脂增强温补脾肾作用。
吴茱萸为佐药，性热味辛苦，归肝肾脾胃经，具有散寒止痛、疏肝下气功效，在方中协同补骨脂温补下焦。
五味子为使药，性温味酸甘，归肺心肾经，主要起收敛固涩作用，可防止温补药物过于辛散耗气。
使用四神丸需遵医嘱，肾阴虚火旺者禁用，服药期间忌食生冷油腻食物，出现不良反应应及时停用并就医。
