真菌感染不建议口服酮康唑

发布于 2018/11/16 10:45 复禾健康

酮康唑是常用于体癣、股癣、手足癣、头癣、须癣的抗真菌药,一般的药物通常会有多种剂型,如口服的片剂、胶囊,外用的软膏剂、凝胶剂等,但酮康唑常见剂型主要是外用膏剂、临床上很少使用口服剂型,这是为什么?

酮康唑为合成的咪唑类抗真菌药,具有抑制真菌的作用,高浓度时具有杀菌作用。

1、酮康唑干扰细胞色素P450的活性,抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变膜的通透性,使重要的细胞内物质外漏;

2、抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成,抑制氧化酶、过氧化酶的活性,使细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的改变和细胞坏死;

3、还可抑制白色念珠菌从芽胞转变为具侵袭性的菌丝,可防止进一步感染因此可用于念珠菌病、慢性黏膜皮肤念珠菌病、口腔念珠菌感染等。

虽然酮康唑对皮肤真菌、酵母菌、双相真菌具有抑菌和杀菌活性,但对曲霉菌中克氏孢子丝菌、毛霉菌属不敏感。

为什么真菌感染为何不建议口服酮康唑?

这主要是因为酮康唑具有较强的肝毒性,因此较少口服,尤其不宜用于需要长期治疗的甲癣。

口服酮康唑可见胃肠不适、恶心、头痛、头晕、发疹及发痒等不良反应,少数病人可发生脱发、荨麻疹及药疹等副作用。少数病人有发生过敏反应,肝脏损害的报导。治疗剂量超过推荐的一日0.2g或0.1g时,在极少数情况下可能会出现可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。

此外,口服酮康唑可透过血胎盘屏障。孕妇口服可致畸,动物实验显示可发生并指、少指(趾)及难产等,因此孕妇应避免应用。

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