肾功能不全者、肝功能损害者、孕妇、哺乳期妇女、1型糖尿病患者、对二甲双胍或格列本脲过敏者不宜服用二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)。该复方制剂主要用于2型糖尿病，但特定人群使用可能引发严重不良反应。
1、肾功能不全者
二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)中的二甲双胍经肾脏排泄，肾功能不全者可能因药物蓄积导致乳酸性酸中毒。当肾小球滤过率低于60ml/min时禁用，表现为肌酐升高、少尿等症状。需通过血肌酐检测评估肾功能，此类患者可改用胰岛素或DPP-4抑制剂如西格列汀片控制血糖。
2、肝功能损害者
格列本脲需经肝脏代谢，严重肝功能异常者可能引发药物蓄积性低血糖。肝硬化、活动性肝炎患者禁用，常见黄疸、转氨酶升高等表现。建议定期监测肝功能，必要时换用瑞格列奈片等不经肝脏代谢的降糖药。
3、孕妇及哺乳期妇女
格列本脲可能通过胎盘影响胎儿发育，二甲双胍可进入乳汁，导致新生儿低血糖。妊娠期糖尿病应首选胰岛素治疗如门冬胰岛素注射液，哺乳期需暂停用药或采用配方奶粉喂养。
4、1型糖尿病患者
该药通过刺激胰岛素分泌发挥作用，1型糖尿病患者胰岛功能衰竭，使用可能引发酮症酸中毒。典型症状包括多尿、呼吸深快，需终身依赖胰岛素类似物如甘精胰岛素注射液治疗。
5、药物过敏者
对磺脲类或双胍类药物过敏者可能出现皮疹、呼吸困难等超敏反应。用药前需询问过敏史，发生过敏应立即停用并就医，可更换为α-糖苷酶抑制剂如阿卡波糖片替代治疗。
使用二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)前需完善肝肾功能检查，服药期间避免饮酒以防低血糖。出现恶心、乏力等不适及时就医，定期监测血糖和糖化血红蛋白。糖尿病患者应保持规律饮食和适度运动，每日主食摄入量控制在200-300克，优先选择燕麦、荞麦等低升糖指数食物。