胆红素从血液到胆汁的转运过程涉及肝脏摄取、结合和排泄三个关键步骤，主要由肝细胞完成对未结合胆红素的代谢转化。
未结合胆红素是红细胞衰老后血红蛋白分解产生的脂溶性物质，需通过血液中的白蛋白结合运输至肝脏。肝细胞膜上的有机阴离子转运蛋白主动摄取胆红素，在胞质内与Y蛋白和Z蛋白结合转运至内质网。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶将未结合胆红素转化为水溶性的结合胆红素，随后通过毛细胆管膜上的多药耐药相关蛋白2排泄至胆汁。结合胆红素随胆汁进入肠道后，经细菌还原为尿胆原，大部分随粪便排出，小部分通过肠肝循环重新吸收入血。
该代谢过程受阻可能导致黄疸，如肝细胞损伤会影响胆红素摄取与结合，胆管梗阻会阻碍结合胆红素排泄。维持肝脏健康需避免酗酒和肝毒性药物，适量补充优质蛋白和维生素B族有助于肝细胞修复，规律作息与适度运动可促进胆汁排泄。若皮肤或尿液出现异常黄染，应及时检查肝功能与胆红素水平。