富马酸酮替芬的毒性较低，在医生指导下规范使用通常安全有效。该药物主要用于过敏性鼻炎、哮喘等疾病的治疗，不良反应多与剂量相关，常见嗜睡、口干等轻微症状。
富马酸酮替芬作为第二代抗组胺药物，其毒性主要体现在中枢神经系统抑制和抗胆碱能作用。常规剂量下可能出现困倦、头晕、乏力等反应，与药物通过血脑屏障阻断组胺H1受体有关。消化系统方面可能引发口干、恶心、食欲减退，源于药物对胆碱能受体的拮抗作用。心血管系统不良反应较少见，但超剂量可能诱发心律失常。长期大剂量使用需警惕肝功能异常，因药物经肝脏代谢可能增加代谢负担。儿童用药需严格遵医嘱，防止过量导致兴奋、抽搐等反常反应。
使用富马酸酮替芬期间应避免饮酒或服用其他中枢抑制剂。从事高空作业、驾驶等需集中注意力的活动前慎用。青光眼、前列腺增生患者用药前需评估风险，妊娠期妇女及哺乳期女性应在医生指导下权衡利弊。出现严重嗜睡、心悸、排尿困难等症状应及时就医。过敏体质者初次用药建议在医院监护下进行，服药期间注意观察皮肤是否出现皮疹等过敏反应。储存时须置于儿童无法接触的位置，防止误服。