穿破石具有祛风利湿、活血通经、散瘀止痛等功效，主治风湿痹痛、跌打损伤、闭经痛经等病症。
1、祛风利湿
穿破石能祛除体内风湿邪气，改善因风湿阻滞引起的关节肿痛、屈伸不利等症状。其活性成分可抑制炎症因子释放，常用于风湿性关节炎、类风湿关节炎的辅助治疗。使用时可配伍防风、羌活等药材增强疗效，但需注意阴虚火旺者慎用。
2、活血通经
该药可促进血液循环，疏通经络淤堵，对气滞血瘀型闭经、月经量少有显著改善作用。临床多与当归、川芎同用，能缓解经期小腹冷痛、经血紫暗等症状。孕妇及月经量过多者禁用，避免引起出血风险。
3、散瘀止痛
穿破石善于消散瘀血，适用于跌打损伤后的局部青紫肿痛。其有效成分可扩张血管、加速淤血吸收，常外敷于患处配合红花油使用。开放性伤口或骨折患者须先进行正规医疗处理，不可单独依赖本品。
4、抗菌消炎
现代研究表明穿破石提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制作用，可用于皮肤感染、疮疡肿毒的辅助治疗。建议在医生指导下与抗生素联用，避免自行用药延误病情。
5、调节免疫
穿破石多糖成分能激活巨噬细胞功能，增强机体抗病能力，对慢性炎症性疾病如慢性肾炎有一定调理作用。长期使用需监测肝肾功能，过敏体质者可能出现皮疹等不良反应。
使用穿破石期间应避免辛辣刺激食物，阴虚体质者可配伍麦冬、生地等药材调和药性。外用时可研磨成粉与黄酒调敷患处，内服需严格遵循医嘱控制剂量。治疗风湿性疾病时建议配合艾灸、拔罐等中医疗法，日常注意关节保暖防潮。出现恶心、头晕等不适症状应立即停药并就医，服药期间定期复查肝肾功能指标。