牛头草具有清热解毒、消肿止痛、祛风除湿等药用功效，主要用于治疗咽喉肿痛、风湿痹痛、跌打损伤等症状。
1、清热解毒
牛头草性寒味苦，归肺经和肝经，具有清热解毒的功效。对于风热感冒引起的咽喉肿痛、牙龈肿痛等症状有一定缓解作用。现代研究表明其含有黄酮类化合物，能抑制多种病原微生物生长。使用时可煎汤内服或捣碎外敷患处。
2、消肿止痛
牛头草所含的挥发油成分具有明显抗炎作用，能减轻局部组织充血水肿。临床常用于治疗跌打损伤导致的瘀血肿痛，可配合其他活血化瘀药材使用。新鲜植株捣烂外敷效果更佳，但皮肤破损处禁用。
3、祛风除湿
该药材对风湿性关节炎引起的关节肿胀、屈伸不利有改善作用。其活性成分能促进局部血液循环，缓解肌肉僵硬。多与羌活、独活等配伍使用，孕妇及阴虚火旺者慎用。
4、抗菌消炎
牛头草提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制作用。可用于皮肤疖肿、湿疹等细菌感染性皮肤病辅助治疗，建议在医生指导下配合抗生素使用。
5、利尿通淋
其利尿作用有助于缓解泌尿系统感染引起的尿频尿急症状。但肾功能不全者不宜长期服用，使用期间需监测电解质平衡，避免与利尿类药物同用。
使用牛头草时应注意体质辨证，脾胃虚寒者应减量或配伍温中药物。新鲜植株外敷前需清洁消毒，出现皮肤瘙痒等过敏反应应立即停用。建议在中医师指导下规范用药，避免与寒凉性食物同服，服药期间保持饮食清淡，适当进行八段锦等温和运动以增强药效吸收。储存时应置于阴凉干燥处，防止有效成分挥发。