制半夏具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结的功效，主要用于治疗湿痰寒痰证、呕吐反胃、胸脘痞闷等症状。其主要作用包括调节胃肠功能、抑制中枢神经兴奋、抗炎镇咳等。
1、燥湿化痰
制半夏辛温燥烈，能燥化中焦湿浊，温化寒痰。适用于痰多清稀的寒痰证，常与陈皮、茯苓配伍；对痰稠色黄的热痰证，需配伍黄芩、瓜蒌等清热化痰药。现代研究表明其挥发油成分可稀释痰液，促进呼吸道纤毛运动。
2、降逆止呕
制半夏能抑制延髓呕吐中枢，对多种呕吐有效。治疗胃寒呕吐配生姜，胃热呕吐配黄连，妊娠呕吐配砂仁。其镇吐作用与阻断5-HT3受体有关，临床用于化疗后呕吐的辅助治疗。
3、消痞散结
制半夏可疏通中焦气机，消除胸脘痞闷。治疗痰气互结的梅核气，常配伍厚朴、紫苏；治痰热互结的小结胸证，配黄连、瓜蒌。其所含生物碱能调节胃肠平滑肌收缩，改善功能性消化不良。
4、调节胃肠
制半夏能双向调节胃肠蠕动，缓解痉挛性腹痛和胃肠动力不足。其水煎液可促进胃黏液分泌，保护胃黏膜，对慢性胃炎、胃溃疡有辅助治疗作用。常与白术、木香等健脾理气药同用。
5、镇静抗惊
制半夏提取物具有中枢抑制作用，可延长戊巴比妥钠睡眠时间，对抗咖啡因所致惊厥。中医用于痰蒙清窍的眩晕、癫痫，常配天麻、钩藤。其镇静成分可能与鸟苷酸环化酶抑制有关。
使用制半夏需注意其温燥之性，阴虚燥咳、出血证患者慎用。生半夏有毒，必须经炮制后使用，常规用量3-9克。服药期间忌食辛辣油腻，建议搭配山药、粳米等健脾食材。出现口舌麻木等不良反应应立即停用，严重者需就医处理。孕妇及肝功能异常者应在医师指导下使用，不可长期大量服用。