制陈皮具有理气健脾、燥湿化痰的功效，主要用于治疗脾胃气滞、湿痰咳嗽等症状。其作用机制主要与挥发油、黄酮类等活性成分有关。
1、理气健脾
制陈皮所含的挥发油能促进胃肠蠕动，缓解脘腹胀满、食欲不振等脾胃气滞症状。对于饮食积滞引起的嗳气反酸，可与山楂配伍使用。需注意阴虚内热者慎用。
2、燥湿化痰
陈皮中的橙皮苷等黄酮类物质具有祛痰作用，能稀释呼吸道分泌物，改善痰多黏稠、胸闷咳嗽等湿痰证候。常与半夏、茯苓配伍治疗慢性支气管炎。
3、调节胃肠功能
通过抑制肠道平滑肌痉挛，制陈皮可减轻腹痛腹泻。其甲醇提取物对幽门螺旋杆菌有一定抑制作用，辅助改善功能性消化不良。
4、抗氧化
陈皮多酚能清除自由基，降低氧化应激损伤。动物实验显示其提取物可提升超氧化物歧化酶活性，但临床抗衰老效果尚需进一步验证。
5、抗炎
橙皮素等成分通过抑制NF-κB通路减轻炎症反应，对过敏性鼻炎、湿疹等有一定缓解作用。外用可配伍苦参煎汤湿敷。
使用制陈皮时建议选择表皮橙红、油室密集的优质药材，避免霉变品。日常可取3-5克沸水冲泡代茶饮，但长期连续服用超过2周需咨询中医师。气虚自汗及实热证患者禁用，孕妇应在医师指导下使用。储存时应置阴凉干燥处，防止有效成分挥发。