川木通具有利尿通淋、清心除烦、通经下乳等功效，适用于湿热淋证、心烦尿赤、经闭乳少等症状，但孕妇、脾胃虚寒者及肾功能不全者禁用。
1、利尿通淋
川木通性味苦寒，归心、小肠、膀胱经，能清热利湿，促进水液代谢。临床多用于湿热下注引起的小便短赤、淋沥涩痛，常与车前子、滑石等配伍。其利尿作用可能通过抑制肾小管对钠离子重吸收实现，但须避免长期大量使用以防电解质紊乱。
2、清心除烦
川木通可引心火下行，缓解心火上炎导致的口舌生疮、心烦失眠。现代研究显示其含有的三萜皂苷类成分具有镇静作用，适用于更年期综合征或神经官能症伴随的焦躁症状，使用时需监测心率变化。
3、通经下乳
该药能疏通经络，改善气血瘀滞引起的产后乳汁不下或月经不调。常与王不留行、穿山甲等同用，通过促进泌乳素分泌增加乳汁量。哺乳期使用应控制剂量，避免通过乳汁影响婴儿消化功能。
4、抗炎镇痛
川木通中的马兜铃酸A衍生物具有抑制前列腺素合成的作用，对风湿性关节炎的关节肿痛有一定缓解效果。但因马兜铃酸存在肾毒性风险，现临床已严格限制使用含此类成分的制剂。
5、禁忌症
孕妇服用可能引发子宫收缩导致流产；脾胃虚弱者易出现腹泻、食欲减退；肾功能不全者会加重肾脏负担。服药期间出现恶心、水肿等不良反应应立即停用，慢性病患者需在医师指导下配伍使用。
使用川木通期间应保持低盐饮食以减少肾脏负荷，避免与辛辣刺激食物同服。建议每日饮水量维持在2000毫升左右以促进代谢，服药后出现尿量异常增多需及时就医。湿热体质者可配合薏苡仁、赤小豆等食疗，但不可替代药物治疗。长期使用者每3个月需复查肾功能和电解质，儿童、老年人应酌情减量。储存时需置于阴凉干燥处，防止有效成分分解失效。