牵牛子具有泻下逐水、杀虫攻积等功效，主要用于水肿胀满、痰饮积聚、虫积腹痛等症，常见作用包括利尿消肿、驱虫、通便等。
牵牛子能刺激肠道和肾脏，促进水分排出，适用于水肿实证。治疗时可配伍茯苓、泽泻等利水药，但脾虚水肿者慎用。
对蛔虫、绦虫等肠道寄生虫有麻痹作用，常与槟榔、使君子同用。使用后可能出现轻微腹痛等排虫反应。
含牵牛子苷可强烈刺激肠蠕动，适用于便秘实证。过量易导致剧烈腹泻，须严格控量，孕妇禁用。
通过泻下作用消除痰饮停滞，用于胸水、腹水等症。需配伍甘遂、大戟等逐水药，中病即止。
使用牵牛子应遵循医师指导，避免长期大量服用，体弱者及儿童须减量，服药期间注意补充电解质。
