草乌头具有祛风除湿、温经止痛的功效，主要用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛等症，其作用机制与所含乌头类生物碱有关。
草乌头可通过抑制炎症因子释放缓解风湿性关节炎疼痛，常与防风、羌活等配伍使用，但需严格炮制减毒。
对寒凝血瘀导致的痛经、胸痹心痛有缓解作用，临床多配伍桂枝、川芎等药物增强温通效果。
所含乌头碱可阻断神经传导，古代用于手术麻醉，现代已开发为外用镇痛贴剂成分。
微量乌头碱能增强心肌收缩力，但治疗窗极窄，须在监护下用于心力衰竭的抢救治疗。
草乌头毒性剧烈，普通患者禁止自行使用，须在中医师指导下规范炮制配伍，出现口唇麻木等中毒症状需立即就医。
