延胡索具有活血散瘀、行气止痛的功效，主要用于治疗胸胁脘腹疼痛、痛经、跌打损伤等病症，其作用机制与调节中枢神经系统、改善微循环有关。
延胡索所含延胡索乙素能抑制前列腺素合成，对气滞血瘀型疼痛效果显著，临床常与五灵脂配伍使用，常见剂型有醋延胡索片、延胡索注射液、延胡索总碱胶囊。
通过扩张外周血管增加组织灌注量，对冠心病心绞痛有辅助治疗作用，可选用复方延胡索颗粒、元胡止痛滴丸、舒肝解郁胶囊等含延胡索成分的中成药。
延胡索甲素具有中枢抑制作用，能延长巴比妥类药物的睡眠时间，适用于焦虑性失眠，相关制剂包括安神补脑液、枣仁安神胶囊、七叶神安片。
通过抑制胃酸分泌保护胃黏膜，对慢性胃炎引起的胃脘胀痛有效，常与白及、海螵蛸配伍，代表药物有胃康灵胶囊、气滞胃痛颗粒、荆花胃康胶丸。
使用延胡索制剂需注意孕妇禁用，避免与中枢抑制药物联用，用药期间忌食生冷油腻食物，出现心悸或皮疹应立即停药就医。
