牡丹皮具有清热凉血、活血化瘀等功效，主要用于温毒发斑、吐血衄血、经闭痛经等症，孕妇及血虚有寒者忌用。
牡丹皮性寒味苦，归心肝肾经，能清解营血分实热，适用于温病热入营血导致的皮肤斑疹、高热烦躁等症状。
所含丹皮酚等成分可改善微循环，常用于瘀血阻滞引起的痛经闭经、跌打肿痛，但月经过多者慎用。
现代研究表明其对金黄色葡萄球菌等具有抑制作用，可辅助治疗疮痈肿毒，需配合其他清热解毒药使用。
牡丹皮提取物能降低转氨酶水平，轻度调节血压，肝功能异常者使用时应监测相关指标。
使用牡丹皮期间忌食辛辣油腻，建议在医师指导下配伍使用，避免长期大量服用引起胃肠不适。
