天南星具有燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿等功效，主要用于治疗痰湿咳嗽、中风惊风、痈肿疮毒等病症。
天南星辛温燥烈，能燥湿化痰，适用于湿痰壅滞所致的咳嗽痰多、胸闷气逆等症状，常与半夏、陈皮等配伍使用。
天南星具有祛风解痉作用，可用于治疗中风痰壅、口眼歪斜、小儿惊风等病症，多与全蝎、僵蚕等息风止痉药同用。
天南星外用能散结消肿，主治痈疽肿毒、瘰疬痰核等外科病症，常研末醋调外敷或配伍其他解毒散结药使用。
天南星所含生物碱成分具有中枢抑制作用，能对抗实验性惊厥，临床用于癫痫、破伤风等痉挛性疾病的辅助治疗。
使用天南星需严格遵医嘱，因其生品有毒，内服须经炮制且不宜过量，孕妇及阴虚燥咳者禁用，外用时避免接触黏膜。
