牡丹皮具有清热凉血、活血化瘀等功效，主要用于温毒发斑、吐血衄血、经闭痛经等症，禁忌包括孕妇慎用、血虚有寒者忌服等。
牡丹皮性微寒，可清除血分实热，适用于温病热入营血导致的皮肤斑疹、高热烦躁等症状，可配伍生地黄、赤芍等药物使用。
本品能通利血脉，常用于瘀血阻滞引起的痛经闭经、跌打肿痛，常与当归、红花等药材同用，月经量多者慎用。
牡丹皮所含丹皮酚对金黄色葡萄球菌等具有抑制作用，可用于辅助治疗疮疡肿毒，外用时需遵医嘱配制。
现代研究表明牡丹皮多糖能增强巨噬细胞活性，改善免疫功能，但自身免疫性疾病患者使用前应咨询医生。
使用牡丹皮期间应忌食辛辣刺激食物，出现腹泻等不良反应需停药，长期服用须在中医师指导下调整剂量。
