断肠草具有镇痛、抗炎、杀虫等作用，其功效主要应用于缓解疼痛、抑制炎症反应及驱除寄生虫。断肠草的主要活性成分包括钩吻碱等生物碱，但因其毒性极强，必须在医生严格指导下使用。
断肠草中的钩吻碱可通过作用于中枢神经系统抑制痛觉传导，临床曾用于缓解癌性疼痛，但需注意其治疗窗极窄。
实验研究表明其提取物能抑制前列腺素合成，减轻关节肿胀等炎症反应，但人体应用安全性尚未明确。
传统医学外用治疗疥疮、虱病等寄生虫感染，现代药理学证实其对节肢动物神经系统有麻痹作用。
误服3克鲜品即可致死，表现为呕吐、抽搐、呼吸麻痹，中毒后需立即洗胃并使用阿托品等解毒剂。
严禁自行采集使用断肠草，所有药用均需在中毒急救条件完备的医疗机构由专业人员操作，日常接触后需彻底清洗皮肤。
