断肠草具有镇痛、抗炎、驱虫等功效，主要用于风湿痹痛、跌打损伤、肠道寄生虫感染等病症的治疗。
断肠草含有的生物碱成分可作用于中枢神经系统，通过阻断痛觉传导缓解关节疼痛和神经痛，适用于风湿性关节炎急性发作期。
其黄酮类化合物能抑制前列腺素合成，减轻局部红肿热痛等炎症反应，对跌打损伤引起的软组织肿胀有消退作用。
毒性成分钩吻素可麻痹蛔虫肌肉组织，使虫体失去吸附能力而被排出体外，常用于蛔虫病和钩虫病治疗。
需严格遵循炮制规范降低毒性，未经专业处理的断肠草可能引发恶心呕吐、心律失常等中毒反应。
使用含断肠草成分的中成药如风湿止痛丸时须遵医嘱，避免自行采挖食用野生植株，用药期间出现口唇麻木应立即停用并就医。
