白芍具有养血调经、柔肝止痛、敛阴止汗等功效，主要用于治疗血虚萎黄、月经不调、自汗盗汗、胁痛腹痛等症。
白芍能补益肝血，改善血虚引起的面色萎黄、头晕心悸。对于月经量少、经期延后等月经不调症状，常与熟地黄、当归配伍使用，如四物汤。血虚严重者可出现指甲苍白、肢体麻木，需长期调理。
白芍酸甘化阴，可缓解肝郁气滞导致的胁肋胀痛，常与柴胡、香附同用。对脘腹挛急性疼痛如肠易激综合征、胃痉挛，配伍甘草组成芍药甘草汤能松弛平滑肌。外伤瘀血疼痛亦可外敷白芍粉辅助缓解。
白芍通过收敛固表作用减少阴虚盗汗，常与牡蛎、麻黄根配伍。更年期潮热多汗或肺结核导致的夜间盗汗均可使用生白芍煎服。自汗不止者宜配伍黄芪、白术增强固表功效。
白芍能抑制肝阳上亢引起的头痛眩晕，高血压患者出现面红目赤时，可与钩藤、石决明同用。肝火旺盛导致的急躁易怒、失眠多梦，配合栀子、牡丹皮效果更佳。
现代研究表明白芍总苷具有抗炎免疫调节作用，对类风湿关节炎可减轻关节肿胀。慢性肝炎患者服用白芍提取物能降低转氨酶，保护肝细胞膜。皮肤湿疹瘙痒时可用白芍煎液湿敷。
使用白芍需注意虚寒腹痛者慎用，不宜与藜芦同服。建议在中医师指导下根据体质辨证选用生白芍、炒白芍或酒白芍。日常可配伍红枣、枸杞泡水饮用，避免与辛辣刺激食物同食。孕妇及月经过多者应减量使用，长期服用需监测肝功能。
