延胡索具有活血散瘀、理气止痛的功效，主要用于治疗胸胁脘腹疼痛、痛经、跌打损伤等病症。延胡索的功效与作用主要有活血化瘀、行气止痛、镇静安神、调节胃肠功能、改善心血管健康。
延胡索中的生物碱成分能抑制血小板聚集，促进血液循环，可用于瘀血阻滞引起的痛经、产后腹痛。临床常与当归、川芎配伍使用，如元胡止痛片。血瘀型痛经患者可能出现经血色暗、有血块等症状，可在医生指导下使用延胡索乙素片。
延胡索能舒张平滑肌，缓解内脏痉挛性疼痛，对胃脘胀痛、胸胁刺痛效果显著。常与香附、木香等配伍治疗气滞疼痛，如气滞胃痛颗粒。使用期间可能出现轻微头晕等反应，胃肠溃疡患者慎用。
延胡索甲素具有中枢镇静作用，可改善焦虑引起的失眠多梦。常与酸枣仁、柏子仁配伍用于神经衰弱，如安神补心丸。长期失眠伴心悸者需在中医师指导下辨证使用。
延胡索能抑制胃酸分泌，保护胃黏膜，适用于慢性胃炎引起的胃痛反酸。多与海螵蛸、白及配伍，如胃康灵胶囊。脾胃虚寒者使用时宜配合温中药物。
延胡索提取物可扩张冠状动脉，增加心肌供血，辅助治疗心绞痛。常与丹参、三七配伍，如复方丹参滴丸。冠心病患者使用期间需监测血压变化。
使用延胡索制剂时应避免辛辣刺激性食物，孕妇及出血性疾病患者禁用。建议在中医辨证指导下合理使用，不可自行加大剂量。治疗痛经时可配合热敷小腹，心血管疾病患者需保持适度运动。如服药后出现皮疹、恶心等不良反应应及时停用并就医。
