狼牙草具有清热解毒、消肿止痛、活血化瘀等功效，主要用于治疗咽喉肿痛、跌打损伤、痈肿疮毒等病症。
狼牙草含有多种生物碱和黄酮类化合物，能够抑制细菌和病毒的生长繁殖，有助于缓解因感染引起的咽喉肿痛、牙龈肿痛等症状。对于风热感冒初期出现的发热头痛，可配合其他清热药物使用。外用时可捣碎敷于患处辅助治疗皮肤疖肿。
该植物中的活性成分能减轻局部组织充血水肿，对关节扭伤、肌肉拉伤导致的肿胀疼痛有明显改善作用。新鲜狼牙草叶可直接捣烂外敷，或配合红花油等外用药物增强效果。需注意开放性伤口禁止直接使用。
其有效成分可促进血液循环，加速淤血消散，适用于跌打损伤后的青紫瘀斑。可配伍当归、川芎等中药材增强疗效。女性痛经属气滞血瘀型者，可在医师指导下配伍益母草使用。
实验研究表明，狼牙草提取物对金黄色葡萄球菌、链球菌等常见致病菌有抑制作用。临床可用于辅助治疗毛囊炎、甲沟炎等浅表感染，通常需配合碘伏消毒等规范处理。
对于毒虫叮咬或无名肿毒，狼牙草鲜品榨汁外涂可缓解局部灼热疼痛。治疗痈疽疮疡时多与蒲公英、紫花地丁等配伍，通过熏洗或湿敷方式使用。严重皮肤感染需联合抗生素治疗。
使用狼牙草时应避免接触眼睛及黏膜部位，孕妇及过敏体质者慎用。新鲜药材外敷时间不宜超过4小时，防止皮肤刺激。内服需经专业中医师辨证配伍，不可长期单独使用。日常储存需置于阴凉干燥处，防止霉变降低药效。出现用药不良反应应立即停用并清洗接触部位。
