金钱草具有清热解毒、利湿退黄、利尿通淋等功效，主要用于治疗湿热黄疸、淋证、水肿等病症。
金钱草性寒味苦，能有效清除体内热毒，常用于治疗热毒疮疡、咽喉肿痛等症状。其含有的黄酮类化合物和有机酸成分具有抗炎作用，可抑制金黄色葡萄球菌等病原微生物生长。对于皮肤化脓性感染，可配合野菊花、蒲公英等药材煎汤外洗。
金钱草能促进胆汁分泌，加速胆红素代谢，改善肝胆湿热导致的黄疸症状。临床常用于急性黄疸型肝炎的辅助治疗，常与茵陈、栀子配伍使用。其水提取物可降低血清转氨酶水平，减轻肝细胞损伤。
金钱草可增加尿量并缓解排尿涩痛，对泌尿系统感染和结石有改善作用。其中槲皮素等成分能抑制草酸钙结晶形成，减少肾结石生成。治疗尿路感染时，多与车前草、白茅根等利尿药材配伍煎服。
金钱草对乳腺炎、淋巴结炎等体表肿结有消散作用。其乙醇提取物能降低毛细血管通透性，减轻局部组织水肿。外敷时可新鲜捣烂或配合芒硝调敷患处，内服常与夏枯草、浙贝母同用。
金钱草中的香豆素类物质具有抑制前列腺素合成的作用，可缓解关节肿痛和肌肉酸痛。对于风湿性关节炎，可配伍忍冬藤、桑枝等祛风湿药材泡酒外用或内服。
使用金钱草时需注意脾胃虚寒者慎用，长期服用可能引起胃肠不适。建议在中医师指导下根据体质配伍用药，鲜品外用需防止皮肤过敏。日常可配伍薏苡仁、赤小豆等利湿食材煮粥，避免与寒凉食物同食。出现严重肝胆疾病或泌尿系统结石时应及时就医，不可单靠草药治疗。
