土大黄具有清热解毒、凉血止血、消肿散结等功效，主要用于治疗热毒疮疡、血热出血、跌打损伤等症状。其主要作用包括抑菌消炎、促进伤口愈合、调节免疫等。
土大黄中的蒽醌类成分可抑制金黄色葡萄球菌等病原微生物，适用于热毒引起的皮肤感染、咽喉肿痛，可配伍金银花、连翘等药物增强疗效。
通过收缩毛细血管减少出血，对鼻衄、牙龈出血等血热证候有效，常与侧柏叶、白茅根同用，但须注意脾胃虚寒者慎用。
其活血化瘀作用能缓解跌打损伤导致的局部淤肿，外敷可配伍红花、当归，内服需配合辨证施治，孕妇禁用。
多糖成分可增强巨噬细胞活性，改善免疫功能紊乱，对反复口腔溃疡等自身免疫相关症状有一定辅助作用。
使用土大黄需遵医嘱，避免长期大量服用导致腹泻等不良反应，体质虚寒者应配伍温中药调和药性。
