在前列腺癌化疗的用药方面，单药和联合用药之间效果并无明显差别。前列腺癌中以前列腺小细胞癌对化疗最为敏感，前列腺小细胞癌易于早期发生内脏器官的转移，血清PSA、PAP偏低，而CEA相对升高，应用化疗药物后可见转移病灶消失。
前列腺癌最敏感的化疗药物为环磷酰胺(CTX)，其他化疗药物还有顺铂(PDD)、5-氟尿嘧啶( 5-FU)、阿霉素(ADM)、丝裂霉素(MMC)、磷酸雌二醇氮芥(EMP)等。其中磷酸雌二醇氮芥为雌激素与细胞毒药物的化学结合物，能将细胞毒药物选择性地聚集在前列腺内以破坏癌细胞。在内分泌治疗失败的病例中，应用雌二醇氮芥治疗，其疗效相当于或略优于一般化疗药物，而毒性作用却大为降低。
