西地兰的药理作用主要是增强心肌收缩力、减慢心率、改善心脏传导系统功能。西地兰属于洋地黄类强心苷药物，主要用于治疗慢性心力衰竭、心房颤动伴快速心室率等心血管疾病。
西地兰通过抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶，增加细胞内钙离子浓度，从而增强心肌收缩力。这种正性肌力作用可改善心力衰竭患者的心输出量，缓解呼吸困难、水肿等症状。适用于因心肌收缩力减弱导致的慢性心力衰竭，常与利尿剂、血管扩张剂联合使用。
西地兰能兴奋迷走神经中枢，抑制窦房结自律性，延长房室结有效不应期，从而减慢心室率。这一作用对控制心房颤动、心房扑动等快速性心律失常尤为重要，可减少心悸、乏力等不适症状，但需注意该药不能转复窦性心律。
药物通过延长房室结不应期，减慢房室传导，有助于控制心房颤动时的心室率。这种负性传导作用可防止过快的心室率加重心力衰竭，但过量可能导致房室传导阻滞，需密切监测心电图变化。
西地兰通过改善心功能，增加肾血流量，间接产生利尿效果，有助于减轻心力衰竭引起的水钠潴留。该作用并非直接作用于肾脏，而是继发于血流动力学改善，需与袢利尿剂如呋塞米片联合使用以增强效果。
长期使用可部分抑制心力衰竭时过度激活的交感神经系统和肾素-血管紧张素系统，降低血浆去甲肾上腺素水平。这一作用有助于延缓心室重构，但需注意洋地黄类药物不能替代血管紧张素转换酶抑制剂等神经内分泌拮抗剂。
使用西地兰期间需定期监测血药浓度、电解质及心电图，避免与钙剂、利尿剂等可能诱发中毒的药物联用。饮食上应保持钾盐摄入，限制钠盐，避免剧烈运动。出现恶心、呕吐、视觉异常等中毒症状时须立即就医调整剂量。
