白花蛇舌草具有清热解毒、利尿消肿、活血止痛等功效，主要用于咽喉肿痛、痈肿疮毒、跌打损伤等症状，可煎汤内服或捣敷外用。
白花蛇舌草性寒味苦，能清除体内热毒，对咽喉炎、扁桃体炎等热症有缓解作用，可配伍金银花、连翘等药物增强疗效。
该药能促进水分代谢，改善小便不利及水肿症状，常与车前草、茯苓等利水渗湿药同用，适用于肾炎水肿患者。
其活血散瘀功效可缓解跌打损伤引起的局部瘀肿疼痛，外敷时可配乳香、没药等活血化瘀药材协同起效。
所含黄酮类成分对金黄色葡萄球菌等致病菌有抑制作用，可用于皮肤化脓性感染，内服外敷均有效。
使用前建议咨询中医师辨证施治，孕妇慎用；鲜品捣敷需防过敏反应，煎煮时避免使用铁器以免影响药效。
