制苍术具有燥湿健脾、祛风散寒、明目等功效，主要用于治疗湿阻中焦、风湿痹痛、夜盲症等疾病。
制苍术能有效改善湿邪困脾导致的脘腹胀满、食欲不振，常与厚朴、陈皮配伍使用，对应中成药有香砂六君丸、参苓白术散、平胃散等。
对于风寒湿邪引起的关节疼痛、肢体沉重，制苍术可配伍羌活、防风，相关制剂包括九味羌活丸、风湿骨痛胶囊、独活寄生合剂等。
制苍术含维生素A样物质，对夜盲症、角膜软化症有辅助治疗作用，可配合羊肝丸、石斛夜光丸、明目地黄丸使用。
现代研究表明其挥发油对金黄色葡萄球菌等有抑制作用，临床辅助治疗肠道感染，常与黄连、黄柏配伍制成复方制剂。
使用制苍术需辨证施治，阴虚内热者慎用，建议在中医师指导下配合饮食调理，避免与辛辣刺激食物同服。
