两种“地平”有啥不同

受访专家：火箭军总医院药学部主任 童卫杭

近年来，越来越多医学专家建议高血压患者服用长效降压药，能提高依从性，有效维持血压正常，减少猝死、脑卒中和心脏病发生率。现阶段临床上最常使用的两种长效降压药，一种是苯磺酸氨氯地平片，商品名“络活喜”；另一种是硝苯地平控释片，商品名“拜新同”。但人们经常对这两种“地平”的作用方式、起效时间、适应证等方面存在一些疑惑。

火箭军总医院药学部主任童卫杭说，这两种“地平”类药物是对“孪生兄弟”，均为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，药理作用方面比较相似，但它们在临床上有各自不同之处，具体有以下3点。1.起效时间不同：氨氯地平相比于硝苯地平起效慢、作用时间更长。口服氨氯地平治疗剂量后，6~12小时血药浓度达到高峰，生物半衰期为35~50小时，连续给药7~8天后，达至稳态血药浓度。因此，高血压患者用药后，剂量调整应在7~14天后开始进行。口服硝苯地平片后，10分钟迅速起效，1~2小时达最大效应，生物半衰期4~5小时。而硝苯地平控释片，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放，在24小时内近似恒速释药，在口服后6~12小时达到峰浓度，连续用药3天即可平稳降压。2.剂型不同：络活喜是氨氯地平与苯磺酸结合形成盐类而制成的普通片剂，在血液中主要以离子形态存在。由于离子态氨氯地平不易接近钙通道，且在肝脏生物降解慢，因而其起效较慢，作用时间较长。如果在个体用药后血压降得过低而需要适当减量的情况下，络活喜可从中间掰开服用。拜新同是利用渗透泵原理制成的控释制剂，起效更慢，作用时间更长，生物利用度更高，血浆药物浓度也更加稳定，且释药速度不受胃肠道蠕动、pH值等的影响，药片中的非活性成分完整地通过胃肠道，以不溶的外壳随粪便排出。但不可掰开服用。3.药物相互作用不同：氨氯地平与辛伐他汀联合用药，会增大辛伐他汀的血药浓度。硝苯地平的消除与肝药酶的活性密切相关，因此对肝药酶有抑制或诱导作用的药物均可能影响该药的消除过程。

例如，与对肝药酶有诱导作用的利福平联用，会显著降低硝苯地平血药浓度；与对肝药酶有抑制作用的西咪替丁联用，可升高硝苯地平血药浓度。此外，硝苯地平与地高辛联用，会明显增加地高辛的血药浓度。

【版权声明】本文为生命时报独家授权的原创文章,请勿转载、抄袭或改写。