使用利多卡因需注意过敏反应、心脏疾病风险、局部组织损伤、药物相互作用及特殊人群用药禁忌。利多卡因是局部麻醉药及抗心律失常药，不当使用可能导致严重不良反应。
1、过敏反应
利多卡因可能引发皮疹、瘙痒甚至过敏性休克。使用前需询问过敏史，首次用药建议在医疗机构监护下进行。对酰胺类局部麻醉药过敏者禁用，出现呼吸困难或面部肿胀需立即停药并就医。过敏体质患者可预先进行皮试，阴性结果仍可能发生迟发型过敏反应。
2、心脏风险
静脉注射可能抑制心肌传导系统，导致窦性停搏或心室颤动。严重房室传导阻滞患者禁用，心力衰竭患者需减量。用药期间需监测心电图，出现PR间期延长或QRS波增宽应立即停药。抗心律失常使用时血药浓度超过6μg/ml可能诱发抽搐。
3、局部损伤
高浓度溶液可能引起神经毒性导致感觉异常，注射部位可出现红肿坏死。避免在感染部位注射，口腔黏膜使用浓度不宜超过2%。椎管内麻醉时可能引发暂时性神经根刺激症状，表现为下肢麻木或无力。
4、药物相互作用
与β受体阻滞剂联用增加心脏抑制风险，西咪替丁可升高其血药浓度。合用其他局部麻醉药毒性作用叠加，与琥珀胆碱合用延长肌松时间。使用单胺氧化酶抑制剂患者需间隔14天以上给药。
5、特殊人群禁忌
孕妇仅限必需时使用，哺乳期用药需暂停喂养。肝功能不全者代谢减慢，剂量应减少50%。儿童按体重精确计算剂量，老年人清除率下降需延长给药间隔。青光眼患者禁用含肾上腺素制剂。
使用利多卡因期间避免驾驶或操作机械，注射后观察30分钟以上。口腔麻醉后2小时内禁食以防咬伤，皮肤涂抹后避免日光直射。贮存需避光保存于25℃以下，出现结晶沉淀不得使用。定期检查注射部位有无感染迹象，长期用药者监测血药浓度。出现耳鸣、嗜睡等中毒先兆时立即停药并就医处理。