用于治疗肝癌的靶向药物 人参皂苷Rh2对于肝癌肿瘤的作用

中国有句古话叫对症下药，对于肝癌来说，可采用手术治疗或是放射治疗等多种治疗方法；而对于晚期肝细胞癌患者来说，可采用分子靶向药物来控制肿瘤。目前可用于治疗肝癌的靶向药物，你知道几个？

一、索拉非尼（Sorafenib）

索拉非尼，作为个治疗肝癌的靶向药物，已经体现了优势。索拉非尼（Sorafenib）临床研究结果显示，主要针对Raf激酶的口服多靶点药物索拉非尼具有较为广谱的抗肿瘤作用。Sorafenib不但可阻断Raf/MEK/ERK通路介导的信号传导,还可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括与促新生血管有关的VEGFR-2、VEGFR-3与PDGFR-β以及与肿瘤生长相关的c-kit与Flt-3等。

二、舒尼替尼（Sunitinib）

舒尼替尼是一个多靶点作用的酪氨酸激酶受体小分子抑制剂，靶点包括PDGF-α、PDGF-β、VEGFR-1、VEG-FR-2、VEGFR-3、KIT、FLT-3、集落刺激因子收体1型(CSF-1R)和RET，通过干扰信号传导,达到抑制肿瘤细胞分裂和生长的作用。Sunitinib已于2006年1月获得FDA批准，2007年11月获得SFDA批准，适应证为胃肠间质瘤(GIST)和晚期肾癌。由于Sunitinib与Sorafenib作用机制有所类似，有学者也将其试用晚期肝癌的治疗。

三、吉非替尼（Gefitinib，商品名：Iressa易瑞沙）

吉非替尼临床上主要应用于晚期非小细胞肺癌的治疗。Hêpfner等发现吉非替尼可以抑制肝癌细胞系Huh7和HepG2的生长，并在研究中观察到吉非替尼可以减少MAPK/ERK蛋白的磷酸化，使肝癌细胞停滞在G1/S期，抑制Bcl-2和Bcl-X(L)的表达从而诱导肝癌细胞的凋亡。朱步东等也发现吉非替尼对小鼠H22肝癌移植瘤生长具有显著抑制作用。

四、厄洛替尼（Erlotinib，商品名：Tarceva，特罗凯）

厄洛替尼也是一种小分子的喹唑啉家族复合物,临床研究提示其对多种实体肿瘤,如非小细胞肺癌、头颈部肿瘤及胰腺癌均具一定疗效。Huether等通过研究发现厄洛替尼可以抑制肝癌细胞系Huh7和HepG2细胞生长，诱导细胞凋亡和细胞周期停滞；并且能增加化疗药物如阿霉素(ADM)、伊立替康(CPT211)和多西紫杉醇(DTX)的细胞毒效应。

很多肝癌患者确诊时已属晚期，已不能手术切除，预后较差。对肝癌肿瘤局限，大小在13cm以上者，可考虑先行介人治疗与中医药联合治疗，予动脉内注射化疗药物或栓塞，同期口服分子化药物人参皂苷Rh2等。

文献《人参皂苷Rh2逆转P-gp介导的MCF-7/ADM多药耐药性的基础研究》中研究证明Rh2可以显著降低肿瘤细胞的耐药性，同时也可通过调整炎症因子等机理提高患者免疫功能，为治疗争取条件，待肿瘤缩小后再行放射治疗。由于介人治疗维持有效时间较短，远期疗效不高，在介人治疗后，如肿瘤缩小至手术允许范围，应结合手术切除或放射治疗，以提高疗效。