特罗凯挽救了许多肺癌患者的生命,但是也让许多患者因为严重的皮疹而痛苦,为什么会出现皮疹呢?听我解释给大家听。
特罗凯被称作表皮生长因子受体抑制剂,表皮生长因子是20世纪50年代由Cohen和Montalcini在研究鼠神经生长因子时发现的,与表皮生长因子受体结合后,激活EGFR自身酪氨酸激酶,从而在细胞增殖、分化调节、肿瘤转化等方面发挥重要作用。这一位点成为肿瘤治疗的重要靶点。以EGFR为靶点的抗肿瘤药物包括单克隆抗体和小分子酪氨酸蛋白激酶抑制剂,统称表皮生长因子受体抑制.。
目前临床应用较为广泛的一类分子靶向药为小分子的酪氨酸激酶抑制剂,其中表皮生长因子受体抑制剂效果突出,如治疗肺癌的吉非替尼、厄洛替尼,治疗肾癌的舒尼替尼、治疗慢性粒细胞白血病和胃肠间质瘤的格列卫、西妥昔单抗等。
在表皮细胞的增殖分化中起着重要的作用:刺激表皮细胞生长、抑制其分化、保护细胞抵抗紫外线相关损伤、抑制炎症并加速创面愈合。在正常的皮肤组织中,磷酸化表皮生长因子受体高表达于基底层及基底上层、外毛根鞘,而这些部位是增殖的和未分化的角质形成细胞分布较多的区域。也就是说,不光是肿瘤细胞表面有表皮生长因子,在正常的皮肤上也有这个受体,当用了特罗凯以后,肿瘤细胞不长了,正常皮肤细胞也不长了!皮肤的其他正常功能也没有了!
所以目前认为,皮肤的角质形成细胞是介导EGFRIs类药物皮肤不良反应发生的主要靶点。EGFRIs类药物通过竞争性抑制ATP与受体胞浆区的结合,从而阻止磷酸化和激酶的活化,可影响角质化细胞的增生、分化、迁移以及黏附,从而导致丘疹脓疱的形成及干燥症的发生。