熟大黄具有泻下通便、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经等功效，主要用于治疗实热便秘、积滞腹痛、湿热黄疸、血热吐衄、目赤咽肿、痈肿疔疮、瘀血经闭等病症。
1、泻下通便
熟大黄经过炮制后泻下作用缓和，适用于老年体弱或久病体虚患者的便秘。其有效成分蒽醌类物质能刺激肠道蠕动，促进排便而不引起剧烈腹痛。临床常用熟大黄配伍芒硝、厚朴等药物组成复方，如麻子仁丸治疗肠燥便秘。
2、清热泻火
熟大黄能清除胃肠实热，对高热不退、烦躁谵语等实热证候有缓解作用。其清热功效与抑制炎症因子释放有关，常用于治疗急性胆囊炎、胰腺炎等疾病引起的发热腹痛，常与栀子、黄连等配伍使用。
3、凉血解毒
熟大黄可凉血止血，改善血热妄行导致的吐血、衄血等症状。其鞣质成分能收缩血管促进凝血，同时通过抗炎作用减轻组织损伤。在治疗皮肤疮疡时，可外用熟大黄粉末调敷或内服配合金银花、连翘等药物。
4、逐瘀通经
熟大黄能活血化瘀，对妇女瘀血阻滞引起的闭经、痛经有调理作用。其活血成分可改善子宫微循环，常与当归、川芎等组成桃核承气汤治疗妇科瘀血证。使用时应避免经期过量服用以防出血过多。
5、保肝利胆
熟大黄可促进胆汁分泌，降低血清转氨酶，对酒精性肝损伤和胆汁淤积有保护作用。其有效成分能增强肝脏解毒功能，临床用于治疗黄疸型肝炎时多与茵陈、栀子配伍组成茵陈蒿汤加减。
使用熟大黄需注意脾胃虚寒者慎用，长期服用可能引起电解质紊乱。建议在中医师指导下根据体质和病情调整用量，服药期间忌食辛辣刺激食物。孕妇、哺乳期妇女及儿童等特殊人群应避免擅自用药，出现腹泻腹痛等不良反应时应及时停药就医。日常储存应置于阴凉干燥处，注意防潮防蛀。