大黄具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经等功效，主要用于实热便秘、积滞腹痛、湿热痢疾、目赤咽肿、痈肿疔疮、瘀血经闭等病症。
1、泻下攻积
大黄含有蒽醌类衍生物，能刺激肠道蠕动，促进排便，适用于实热积滞导致的便秘。其泻下作用较强，常用于治疗热结便秘、食积腹痛等症状。使用时常配伍芒硝以增强泻下效果，但脾胃虚寒者慎用。
2、清热泻火
大黄性寒，归胃、大肠经，能清泄胃肠实热，对高热神昏、头痛目赤等实热证候有显著疗效。临床常用于急性胆囊炎、胰腺炎等炎症性疾病，可配伍黄芩、栀子等药物协同清热。
3、凉血解毒
大黄具有凉血止血作用，可用于血热妄行引起的吐血、衄血。其解毒功效对热毒疮疡、烧伤烫伤有治疗效果，外用可研末调敷患处。现代研究证实其有效成分对金黄色葡萄球菌等病原微生物有抑制作用。
4、逐瘀通经
大黄能活血祛瘀，适用于瘀血阻滞引起的痛经、闭经、产后瘀滞腹痛等妇科病症。常与桃仁、红花等活血药配伍使用，但孕妇禁用。其化瘀作用对跌打损伤引起的局部瘀肿也有改善效果。
5、利湿退黄
大黄可通过促进胆汁分泌发挥利胆作用，辅助治疗湿热黄疸。对急性肝炎、胆管炎等疾病出现的黄疸症状有一定缓解效果，常与茵陈、栀子等利湿退黄药配伍组成复方。
使用大黄需注意体质辨证，虚寒体质者不宜长期服用。服药期间应避免辛辣刺激性食物，保持饮食清淡。建议在中医师指导下规范用药，不可自行加大剂量。外用时应保持患处清洁，出现过敏反应立即停用。储存时需置于阴凉干燥处，防止受潮变质。