正骨水具有活血化瘀、消肿止痛、舒筋活络的功效，主要用于跌打损伤、骨折、扭伤等病症的辅助治疗。使用禁忌包括皮肤破损禁用、孕妇慎用、过敏体质者慎用等。
1、活血化瘀
正骨水中的红花、当归等成分能促进局部血液循环，加速淤血消散，适用于软组织挫伤后出现的青紫肿胀。使用时可配合轻柔按摩，但避免在开放性创面涂抹。
2、消肿止痛
樟脑、薄荷脑等挥发油成分可通过刺激神经末梢产生清凉感，暂时缓解疼痛，同时降低毛细血管通透性减轻肿胀。对急性踝关节扭伤48小时内效果较明显。
3、舒筋活络
伸筋草、透骨草等中药提取物能松弛肌肉痉挛，改善关节活动受限，适用于陈旧性损伤或劳损性疼痛。建议在热敷后使用以增强药物渗透。
4、促进骨折愈合
辅助骨折恢复期使用时，其活血成分可改善局部血供，但需在骨折固定稳定后遵医嘱配合使用，不能替代正规骨科治疗。
5、抑菌消炎
部分产品含有的冰片、乙醇等成分对表皮常见细菌有抑制作用，可预防浅表伤口感染，但深部感染仍需抗生素治疗。
使用正骨水期间应避免接触眼睛及黏膜，用药部位出现灼热感或皮疹时应立即停用并用清水冲洗。儿童需在成人监护下使用，老年人应避开血压不稳定时段用药。日常可配合抬高患肢、冷热交替等物理疗法增强效果，但严重外伤或持续疼痛需及时就医排除骨折、韧带断裂等器质性病变，不可依赖外用药延误治疗。