炒牡丹皮具有清热凉血、活血化瘀、抗炎镇痛等功效，适用于血热妄行、瘀血阻滞等症，但孕妇、脾胃虚寒者需禁用。
1、清热凉血
炒牡丹皮性微寒，归心、肝经，能清解血分热毒。对于血热导致的吐血、衄血、皮肤紫癜等症状有显著缓解作用。其有效成分丹皮酚可通过抑制血小板聚集和毛细血管通透性增加来达到止血效果。临床常与生地黄、赤芍配伍使用，增强凉血功效。
2、活血化瘀
炒制后的牡丹皮活血而不伤正，能改善微循环障碍。对痛经闭经、跌打损伤等瘀血证候，可通过扩张血管、降低血液黏稠度发挥作用。常与当归、川芎同用，治疗气滞血瘀型妇科疾病时，建议在月经前1周开始服用。
3、抗炎镇痛
丹皮多糖和芍药苷具有抑制前列腺素合成的作用，对风湿性关节炎、肠炎等炎症性疾病有辅助治疗效果。动物实验显示其镇痛效果与抑制中枢神经敏感化有关，外用时可用酒调敷患处缓解局部肿痛。
4、调节免疫
炒牡丹皮中的活性成分能双向调节免疫功能，既可增强巨噬细胞吞噬能力，又能抑制过度免疫反应。对自身免疫性疾病如红斑狼疮的辅助治疗中，需配伍黄芪等补气药物以平衡药性。
5、保肝利胆
通过促进胆汁分泌和降低转氨酶活性，对酒精性肝损伤、胆囊炎有一定改善作用。但肝胆湿热证患者使用时需配伍茵陈等利湿药物，单用可能加重湿热症状。
使用炒牡丹皮时需注意辨证施治，血热证患者每日用量不宜超过10克，建议饭后服用以减少胃肠刺激。服药期间忌食辛辣油腻，可配合薏苡仁粥养护脾胃。出现腹泻、心悸等不良反应应立即停用，虚寒体质者长期使用需搭配干姜等温中药物。储存时应密封避光，防止丹皮酚氧化失效，霉变药材绝对禁止使用。