牡丹皮具有清热凉血、活血化瘀、抗炎镇痛等功效，主要用于治疗温毒发斑、吐血衄血、经闭痛经等病症。
1、清热凉血
牡丹皮性微寒，归心、肝经，能清营分、血分实热。对温病热入营血导致的斑疹紫暗、高热烦躁有缓解作用，常与生地黄、赤芍配伍使用。其有效成分丹皮酚可通过抑制核因子κB通路发挥抗炎作用。
2、活血化瘀
牡丹皮能改善微循环障碍，抑制血小板聚集，对血瘀型痛经、产后瘀阻腹痛有效。临床常与当归、川芎组成桃红四物汤加减，治疗瘀血阻滞引起的月经不调。现代研究证实其多糖成分可调节纤溶系统活性。
3、抗炎镇痛
牡丹皮对急性渗出性炎症有显著抑制作用，其甲醇提取物能降低前列腺素E2合成。在类风湿关节炎治疗中，可减轻关节肿胀疼痛症状，常与防己、桂枝配伍使用。
4、保肝利胆
牡丹皮中的芍药苷能降低血清转氨酶水平，减轻肝细胞脂肪变性。对胆汁淤积性肝炎患者，可促进胆汁分泌，常与茵陈、栀子配伍组成茵陈蒿汤加减方。
5、调节免疫
牡丹皮多糖能增强巨噬细胞吞噬功能，调节T淋巴细胞亚群比例。在自身免疫性疾病治疗中，可通过抑制过度免疫反应减轻组织损伤，但需在医生指导下控制用量。
使用牡丹皮时需注意，血虚有寒、月经过多者及孕妇慎用。日常可配伍其他药材煎服，建议单日用量控制在6-12克。储存时应置阴凉干燥处，防止霉变。出现恶心、腹泻等不良反应时应停药就医，长期使用需定期监测肝肾功能。饮食宜清淡，避免与辛辣刺激食物同服。