牡丹皮具有清热凉血、活血化瘀、抗炎镇痛等功效，主要用于治疗温毒发斑、吐血衄血、经闭痛经、跌打损伤等病症。牡丹皮的主要作用包括调节免疫、改善微循环、抑制血小板聚集、保护心血管系统等。
1、清热凉血
牡丹皮性寒味苦，归心肝经，可清解营血分热毒。对于温病热入营血导致的皮肤斑疹、高热烦躁，或血热妄行引起的鼻出血、牙龈出血有显著效果。临床常配伍生地黄、赤芍等药物增强疗效，代表方剂如犀角地黄汤。现代研究表明其活性成分丹皮酚能抑制炎症因子释放，降低毛细血管通透性。
2、活血化瘀
牡丹皮能疏通血脉瘀滞，改善气血运行。适用于女性血瘀型痛经、闭经，症见经血色暗有块、小腹刺痛，常与当归、川芎同用。对外伤导致的局部青紫肿痛，可配合红花、桃仁等活血药外敷。其机制与调节前列腺素代谢、促进纤维蛋白溶解有关。
3、抗炎镇痛
牡丹皮所含丹皮酚、芍药苷等成分能抑制环氧化酶活性，减少前列腺素合成，对关节炎、肌肉酸痛具有缓解作用。动物实验显示其提取物可显著降低肿胀率和疼痛阈值，效果与非甾体抗炎药相当但胃肠刺激性更小。
4、免疫调节
牡丹皮多糖可激活巨噬细胞吞噬功能，增强淋巴细胞增殖能力，对自身免疫性疾病如红斑狼疮有双向调节作用。在感染性疾病中能提高机体抗病毒能力，其水煎剂对流感病毒、疱疹病毒均有抑制作用。
5、心血管保护
牡丹皮能扩张冠状动脉，增加心肌供血，预防血栓形成。适用于冠心病心绞痛患者，可改善胸闷、心悸症状。其有效成分能清除氧自由基，减轻缺血再灌注损伤，保护血管内皮细胞功能。
使用牡丹皮时需注意，脾胃虚寒者慎用，孕妇禁用。建议在中医师指导下根据体质配伍使用，常规煎服剂量为6-12克。外用时可将牡丹皮捣碎敷于患处，或配伍其他药物制成膏剂。日常可搭配菊花、金银花等泡茶饮用，但不宜长期大量服用。出现过敏反应如皮肤瘙痒、腹泻时应立即停用并就医。