生蒲黄具有止血、化瘀、利尿等功效，主要用于治疗吐血、衄血、崩漏、外伤出血、经闭痛经、跌扑肿痛、血淋涩痛等症状。
1、止血
生蒲黄能缩短凝血时间，促进血小板聚集，对咯血、衄血、便血等出血症状有较好效果。其止血作用与所含黄酮类成分有关，临床常配伍白及、三七等药物增强疗效。外伤出血可直接用生蒲黄粉末外敷。
2、化瘀
生蒲黄能改善微循环，溶解血栓，对瘀血阻滞引起的痛经、产后腹痛有效。常与当归、川芎等配伍治疗妇科瘀血证，现代研究证实其水提物具有抗血小板聚集作用。
3、利尿
生蒲黄可增加肾血流量，促进尿液生成，适用于湿热下注导致的小便不利。常与车前子、滑石同用治疗淋证，实验显示其利尿作用与钾离子含量较高有关。
4、抗炎
生蒲黄对急性炎症有抑制作用，能减轻肿胀疼痛。其乙醇提取物可降低毛细血管通透性，临床用于跌打损伤初期外敷，常与大黄、栀子配伍制成膏剂。
5、调节血脂
生蒲黄总黄酮能降低血清总胆固醇和甘油三酯水平，对动脉粥样硬化有预防作用。多与山楂、决明子等配伍用于高脂血症辅助治疗。
使用生蒲黄时需注意孕妇慎用，出血无瘀滞者不宜单独使用。日常可配伍红枣、枸杞等药食同源食材调理气血，外伤出血者可配合冷敷加压止血。建议在中医师指导下辨证使用，避免长期大量服用。储存时应置阴凉干燥处，防止霉变虫蛀影响药效。