天南星具有燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿等功效，主要用于治疗痰湿咳嗽、风痰眩晕、癫痫抽搐等病症，但需注意其生品有剧毒，须经炮制后遵医嘱使用。
1、燥湿化痰
天南星辛温苦燥，能燥化湿痰，适用于湿痰壅肺导致的咳嗽痰多、胸闷气逆。常与半夏、陈皮配伍增强化痰效果，如导痰汤。生天南星毒性强烈，临床多用姜汁、白矾炮制后的制南星，可降低毒性保留药效。
2、祛风止痉
天南星善祛经络风痰，对风痰上扰引起的眩晕头痛、癫痫抽搐有缓解作用。治疗破伤风角弓反张时，常与白附子、天麻等同用，如玉真散。使用需严格控制剂量，过量易致口舌麻木。
3、散结消肿
天南星外用可消散痈肿疮毒，治瘰疬痰核时多配伍半夏、浙贝母研末醋调敷。现代研究显示其提取物对某些肿瘤细胞有抑制作用，但属毒性药物，不可自行尝试抗肿瘤应用。
4、毒副作用
生天南星含草酸钙针晶和毒蛋白，误食会引起口腔灼痛、肿胀流涎，严重时导致窒息。炮制后毒性降低，但仍可能引起皮肤过敏、胃肠刺激。孕妇、阴虚燥咳者禁用，肝功能异常者慎用。
5、使用注意
内服须用炮制品且不超过3-9克，入煎剂宜先煎30分钟以上。外用研末调敷需防过敏。中毒后可服姜汁或绿豆甘草汤解毒，出现喉头水肿需立即就医。不宜与乌头类药材同用。
使用天南星期间应避免辛辣油腻食物，保持饮食清淡以助药效发挥。出现口唇麻木、恶心呕吐等不良反应时立即停药并就医。储存时需置于儿童无法接触的干燥处，防止误食。该药属毒性中药管理品种，必须在中医师指导下辨证使用，不可自行增减剂量或延长疗程。