牵牛子具有泻下逐水、消积杀虫等功效，主要用于水肿胀满、痰饮积聚、虫积腹痛等症，其作用机制与刺激肠道蠕动、促进水分排泄有关。
牵牛子含牵牛子苷成分，能刺激肠道神经丛增强蠕动，加速水分通过肠道排出，适用于实证水肿伴二便不通者，可配伍甘遂、大戟等药物加强疗效。
通过促进胃肠蠕动帮助消化积滞，对食积腹胀、便秘等症状有缓解作用，常与山楂、神曲等消食药同用，脾胃虚弱者慎用。
对蛔虫、绦虫等肠道寄生虫有麻痹作用，传统用法多与槟榔、使君子配伍，现代多采用更安全的驱虫药替代。
通过利水作用间接缓解痰饮停聚导致的咳喘胸闷，需配伍半夏、茯苓等化痰药，肺虚喘咳者禁用。
使用牵牛子应严格掌握剂量，孕妇、体弱者及肾功能不全者禁用，服药期间注意补充水分电解质，出现严重腹泻需立即停用并就医。
