牡丹皮具有清热凉血、活血化瘀、抗炎镇痛等功效，主要用于治疗温毒发斑、吐血衄血、经闭痛经、跌打损伤等症状。
牡丹皮性微寒，能清营血分实热，对温病热入营血导致的皮肤斑疹、高热烦躁有缓解作用，常与生地黄、赤芍配伍使用。
可改善血行不畅引起的痛经闭经，对瘀血阻滞型心绞痛也有辅助疗效，临床多与当归、川芎等药物联合应用。
所含丹皮酚能抑制前列腺素合成，对关节炎、软组织肿胀等炎症性疾病有缓解效果，外用可治疗皮肤湿疹瘙痒。
通过抑制过度免疫反应发挥治疗作用，对自身免疫性疾病如银屑病有一定改善，但须在医生指导下配合其他药物使用。
使用牡丹皮需辨证施治，脾胃虚寒者慎用，可配合薏苡仁粥或红枣茶减轻寒凉刺激，用药期间忌食辛辣油腻。
