生南星具有燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿等功效，主要用于治疗痰湿咳嗽、风痰眩晕、癫痫惊风、痈肿疮毒等病症。
生南星辛温燥烈，能燥湿化痰，适用于湿痰壅滞所致的咳嗽痰多、胸闷气逆。可配伍半夏、陈皮等药物增强化痰效果。痰湿壅肺患者可能出现咳痰黏稠、舌苔白腻等症状。
生南星具有祛风解痉作用，常用于治疗风痰上扰引起的眩晕、癫痫抽搐。临床多与天麻、钩藤等息风止痉药同用。风痰证患者常见突然昏仆、四肢抽搐等表现。
生南星外用能散结消肿，可治疗痈疽肿毒、瘰疬痰核等外科病症。常与大黄、黄柏等配伍制成外敷药。局部可见红肿热痛、肿块坚硬等症状。
生南星有一定解毒功效，可用于虫蛇咬伤、疮疡肿痛。多配合雄黄、白芷等药物使用。中毒患者可能出现局部灼痛、肿胀蔓延等表现。
使用生南星需严格遵医嘱，该药有毒须炮制后使用，孕妇及阴虚燥咳者禁用，服药期间忌食辛辣刺激食物。
