瓜蒌皮具有清热化痰、宽胸散结、润肠通便等功效，主要用于痰热咳嗽、胸痹心痛、便秘等症状。
瓜蒌皮性寒，能清肺热、化痰浊，适用于痰热壅肺引起的咳嗽痰黄黏稠。可配伍黄芩、浙贝母等药物增强疗效，常用方剂如清气化痰丸。
瓜蒌皮能疏通胸中气机，缓解胸痹胸闷症状，常与薤白配伍治疗冠心病心绞痛。现代研究表明其含有的三萜类成分具有扩张冠状动脉作用。
瓜蒌皮富含油脂，能润滑肠道，改善肠燥便秘。对于老年性便秘或热病后津伤便秘，可配伍火麻仁、郁李仁等润下药。
瓜蒌皮提取物对金黄色葡萄球菌等常见致病菌有抑制作用，其含有的瓜蒌酸等成分具有抗炎效果，可用于辅助治疗呼吸道感染。
使用瓜蒌皮需注意脾胃虚寒者慎用，建议在中医师指导下辨证使用，避免与乌头类药材同用。日常可配伍其他药材煎服，或制成丸散剂型。
