瓜蒌皮具有清热化痰、宽胸散结、润肠通便等功效，主要用于痰热咳嗽、胸痹心痛、肠燥便秘等症状的治疗。
1、清热化痰瓜蒌皮性寒，能清肺热、化痰浊，适用于痰热壅肺导致的咳嗽痰黄黏稠。可配伍黄芩、浙贝母等药物增强疗效，常用方剂如清气化痰丸。
2、宽胸散结瓜蒌皮能扩张冠状动脉，改善心肌供血，常用于胸阳不振所致的胸痹心痛。临床多与薤白、半夏同用，代表方剂为瓜蒌薤白半夏汤。
3、润肠通便瓜蒌皮富含油脂成分，可润滑肠道，治疗热病伤津或老年肠燥引起的便秘。常与火麻仁、郁李仁等润下药配伍使用。
4、抗菌消炎现代研究表明瓜蒌皮提取物对金黄色葡萄球菌等致病菌有抑制作用，其含有的三萜类化合物具有抗炎效果，可用于感染性疾病的辅助治疗。
使用瓜蒌皮需注意脾胃虚寒者慎用，建议在中医师指导下辨证使用，避免与乌头类药材同用。日常可配伍粳米煮粥调理痰热体质。
