瓜蒌皮具有清热化痰、宽胸散结、润肠通便等功效，主要用于痰热咳嗽、胸痹心痛、肠燥便秘等症状的治疗。
瓜蒌皮性寒，能清肺热、化痰浊，适用于痰热壅肺导致的咳嗽痰黄黏稠。可配伍黄芩、浙贝母等药物增强疗效，常用方剂如清气化痰丸。
瓜蒌皮能扩张冠状动脉，改善心肌供血，常用于胸阳不振所致的胸痹心痛。临床多与薤白、半夏同用，代表方剂为瓜蒌薤白半夏汤。
瓜蒌皮富含油脂成分，可润滑肠道，治疗热病伤津或老年肠燥引起的便秘。常与火麻仁、郁李仁等润下药配伍使用。
现代研究表明瓜蒌皮提取物对金黄色葡萄球菌等致病菌有抑制作用，其含有的三萜类化合物具有抗炎效果，可用于感染性疾病的辅助治疗。
使用瓜蒌皮需注意脾胃虚寒者慎用，建议在中医师指导下辨证使用，避免与乌头类药材同用。日常可配伍粳米煮粥调理痰热体质。
