桔梗具有宣肺祛痰、利咽排脓的功效，主要用于治疗咳嗽痰多、胸闷不畅、咽喉肿痛等症状。
桔梗所含的桔梗皂苷能刺激呼吸道黏膜，促进痰液稀释和排出。对于风寒或风热引起的咳嗽痰多，常与杏仁、紫苏配伍使用。肺痈咳吐脓血时，可与鱼腥草、冬瓜仁同用增强排脓效果。阴虚久咳者慎用。
桔梗能缓解咽喉肿痛、声音嘶哑，常与甘草组成桔梗汤。急性咽炎可配伍牛蒡子、薄荷，慢性咽炎可搭配玄参、麦冬。其抗炎成分对链球菌等致病菌有抑制作用，但脾胃虚寒者不宜长期服用。
桔梗具有升提肺气的特性，在方剂中常作为引经药，帮助其他药物作用于上焦。如参苓白术散中用其载补益药上行，治疗肺脾气虚。使用需注意配伍禁忌，避免与降压药同服。
桔梗多糖能激活巨噬细胞，增强机体非特异性免疫功能。对反复呼吸道感染患者，可与黄芪、白术等补气药配伍。但自身免疫性疾病患者应在医师指导下谨慎使用。
桔梗中的三萜类成分可促进胆汁分泌，辅助改善胆囊炎症状。动物实验显示其提取物对化学性肝损伤有保护作用，临床常与茵陈、栀子配伍用于肝胆湿热证。
使用桔梗需注意辨证施治，风寒咳嗽宜配生姜，风热咳嗽宜配桑叶。常规煎服用量3-10克，过量可能引起恶心呕吐。孕妇及胃溃疡患者慎用，避免与阿托品类药物同服。建议在中医师指导下根据体质配伍使用，服药期间忌食生冷油腻，保持饮食清淡有助于药效发挥。
