酸枣仁具有宁心安神、敛汗生津的功效，主要用于改善失眠多梦、心悸不安、体虚多汗等症状。酸枣仁含有黄酮类、皂苷类等活性成分，其功效主要有改善睡眠质量、调节中枢神经功能、缓解焦虑情绪、降低血压、保护心血管系统等。
酸枣仁中的皂苷成分可通过调节γ-氨基丁酸受体发挥镇静作用，对入睡困难、睡眠浅、易醒等睡眠障碍有改善效果。临床常用于治疗心肾不交型失眠，常与柏子仁、茯苓等配伍使用。使用酸枣仁时需避免与中枢神经抑制剂同服，长期服用需监测肝功能。
酸枣仁总黄酮能抑制单胺氧化酶活性，调节5-羟色胺和去甲肾上腺素水平，对焦虑、抑郁等情绪障碍有辅助治疗作用。对于更年期综合征、神经衰弱等疾病伴随的烦躁不安症状，可配伍知母、川芎等药材协同调理。
酸枣仁的有机酸成分具有收敛固表作用，适用于阴虚火旺导致的盗汗、自汗症状。对于甲状腺功能亢进、结核病等消耗性疾病引起的异常出汗，可配伍牡蛎、浮小麦增强止汗效果。使用期间应避免辛辣刺激性食物。
酸枣仁油中的不饱和脂肪酸能降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白水平，对动脉粥样硬化有预防作用。其黄酮类物质还可扩张冠状动脉，改善心肌供血，适用于冠心病心绞痛患者的辅助治疗，常与丹参、三七等活血药材配伍。
酸枣仁多糖具有清除自由基的能力，能减轻氧化应激对肝、脑等器官的损伤。对于长期熬夜、辐射暴露等导致的氧化损伤，可配伍枸杞子、灵芝孢子粉协同增效。脾胃虚寒者应减量使用。
日常使用酸枣仁可制成茶饮或粥膳，建议每日用量不超过15克。服用期间应保持规律作息，避免浓茶咖啡等刺激性饮品。孕妇、低血压患者及正在服用镇静药物者需在医师指导下使用。若出现皮疹、恶心等不良反应应立即停用并就医。
