瓜蒌皮具有清热化痰、宽胸散结、润肠通便等功效，主要用于痰热咳嗽、胸痹心痛、便秘等症状。
瓜蒌皮性寒，能清肺热、稀释痰液，适用于痰黄黏稠、咳嗽气喘等症状，常与黄芩、浙贝母等配伍使用。
瓜蒌皮可疏通胸中气滞，缓解胸闷胸痛，对冠心病心绞痛有一定辅助作用，多与薤白、半夏同用。
瓜蒌皮富含油脂成分，能润滑肠道改善便秘，适合肠燥便秘者，常配伍火麻仁、郁李仁等润下药。
研究显示瓜蒌皮提取物对金黄色葡萄球菌等有抑制作用，其含有的三萜类化合物具有抗炎效果。
使用瓜蒌皮需遵医嘱，脾胃虚寒者慎用，服药期间忌食辛辣油腻，出现腹泻应减量或停用。
