白花蛇舌草具有清热解毒、利尿消肿、活血止痛等功效，常用于治疗咽喉肿痛、痈肿疮毒、湿热黄疸等病症。
白花蛇舌草性寒凉，能清除体内热毒，适用于风热感冒、咽喉炎等热性疾病，可配伍金银花、连翘等药物增强疗效。
该药能促进水分代谢，改善小便不利和水肿症状，对肾炎水肿、肝硬化腹水有一定辅助作用，常与茯苓、泽泻同用。
其活血化瘀作用可缓解跌打损伤引起的疼痛，外敷可治疗毒蛇咬伤，内服多配伍红花、当归等活血药材。
所含黄酮类成分对金黄色葡萄球菌等病原微生物有抑制作用，可用于皮肤化脓性感染，现代制剂包括胶囊、片剂和注射液。
使用白花蛇舌草需辨证施治，脾胃虚寒者慎用，建议在中医师指导下配伍使用，避免长期大量服用。
