CPT-11是伊立替康的通用名，属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂类化疗药物。
伊立替康通过抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，干扰DNA复制过程，从而抑制肿瘤细胞增殖。该药主要用于转移性结直肠癌的一线或二线治疗，也可用于小细胞肺癌、胰腺癌等恶性肿瘤的联合化疗方案。常见剂型包括伊立替康注射液、伊立替康盐酸盐注射液。药物代谢产物SN-38是主要活性成分，需经肝脏UGT1A1酶代谢清除，故UGT1A1基因突变者需调整剂量。
用药期间应监测血常规及肝功能，避免与圣约翰草提取物等药物联用。出现迟发性腹泻或中性粒细胞减少时需及时就医处理。
