大黄蛰虫丸具有活血破瘀、通经消癥的功效，主要用于瘀血内停所致的癥瘕、闭经、产后恶露不尽等病症。其作用机制涉及改善微循环、抗纤维化、调节免疫等多重途径。
1、活血化瘀
大黄蛰虫丸中的大黄、桃仁等成分能促进血液循环，溶解血栓，适用于瘀血阻滞引起的痛经、经闭。临床观察显示对子宫内膜异位症、卵巢囊肿等妇科瘀血证候有缓解作用。使用期间需监测出血倾向，孕妇禁用。
2、消癥散结
方中蛰虫、虻虫等虫类药具有软化消散包块作用，对子宫肌瘤、肝硬化早期纤维化等癥积病变可能有一定抑制效果。需配合影像学复查评估疗效，脾胃虚弱者慎用。
3、通经调血
通过调节前列腺素水平改善子宫收缩功能，用于产后胎盘残留或药物流产后宫腔积血。服药后出现阴道出血量增多属正常药物反应，但持续大出血需立即就医。
4、抗纤维化
实验研究表明该方可抑制成纤维细胞增殖，对肺纤维化、肝纤维化等慢性组织重塑性疾病具有潜在改善作用。需长期用药者应定期检查肝肾功能。
5、免疫调节
部分成分可双向调节免疫功能，对自身免疫性疾病如系统性红斑狼疮伴随的血管炎病变可能有益。自身免疫病患者使用需在风湿免疫科医师指导下进行。
服用大黄蛰虫丸期间应忌食生冷辛辣，避免与抗凝药物联用。月经期需暂停服药，疗程一般不超过3个月。出现过敏反应或肝功能异常应立即停药就诊。慢性病患者用药前需完善凝血功能、影像学等检查，治疗期间定期复诊评估疗效与安全性。